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基于硅質體改性修飾制備的新型半胱質體給藥系統的設計與評價研究

半胱質體(thiolated liposomes)是一種在脂質體表面引入含硫基團的納米載體,具有高穩定性、高滲透性、高靶向性和高生物相容性等優點,是一種有效的藥物遞送系統。然而,半胱質體也存在一些缺陷,如制備過程復雜、硫基團易氧化、藥物載荷量低等。

利用硅質體(silica)作為改性劑,對半胱質體進行修飾,制備出新型的半胱質體給藥系統,并對其進行了設計與評價。例如:

基于二甲基硅烷丙基巰基乙酸(DMSP)的半胱質體給藥系統。DMSP是一種含有硫基團和羧基團的硅烷化合物,可以與脂質體表面的氨基反應,形成穩定的共價鍵。利用DMSP對大豆磷脂和膽固醇制備的脂質體進行修飾,制備出新型的半胱質體給藥系統。該系統具有高基因載荷能力和優異的抗核酸酶降解能力,并且可以通過調節DMSP的含量來控制半胱質體的粒徑和電荷。該系統在小鼠腫瘤模型中表現出良好的轉染效率和抗腫瘤效果。

基于二甲基二乙氧基硅烷(DMDEOS)的半胱質體給藥系統。DMDEOS是一種含有兩個乙氧基團和兩個甲氧基團的硅烷化合物,可以與脂質體表面的羥基反應,形成穩定的硅氧鍵。利用DMDEOS對大豆磷脂和膽固醇制備的脂質體進行修飾,制備出新型的半胱質體給藥系統。該系統具有高穩定性和高生物相容性,并且可以通過調節DMDEOS的含量來控制半胱質體的粒徑和電荷。該系統在小鼠腫瘤模型中表現出良好的靶向性和抗腫瘤效果。

 

 

參考文獻:

[1]Khan, A. A.; Allemailem, K. S.; Almatroodi, S. A.; Almatroudi, A.; Rahmani, A. H. Recent strategies towards the surface modification of liposomes: an innovative approach for different clinical applications. 3 Biotech 2020, 10: 163. https://doi.org/10.1007/s13205-020-2144-3

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